替米考星磷酸鹽 【化學名稱】：4A-O-脫（2，6-二脫氧-3-C-甲基-a-L-核-吡喃己糖基）-20-脫氧-20-（順-3，5-二甲哌啶基）泰樂菌素磷酸鹽 替米可新 【CAS No】:137330-13-3 【質(zhì)量標準】：USP32 【性　狀】本品為淡黃棕色至淡紅棕色顆粒。 作用與用途：抗菌作用與泰樂菌素相似，主要抗革蘭氏陽性菌和支原體，對少數(shù)革蘭氏陰性菌也有效。主要用于牛、奶牛、山羊、豬、雞等動物的感染性疾病，特別是畜禽呼吸道疾病如家畜放線桿菌性胸膜肺炎、巴氏桿菌病和雞霉形體病，對革蘭氏陽性菌、部份革蘭氏陰性菌、霉形體及螺旋體等均有抑制作用，抗菌活性明顯優(yōu)于泰樂菌素。 替米考星（Tilmicosin） 是一種較新的由泰妙菌素半合成的大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素，由于其特殊的抗菌活性和藥動學特征已被批準臨床用于牛、山羊、綿羊、奶牛、豬、雞等動物感染性疾病，特別是畜禽呼吸道疾病，如家畜放線桿菌胸膜肺炎、巴氏桿菌病和雞霉形體病等和泌乳動物乳房炎的治療。 藥理作用： 1、抗菌活性強 替米考星具有同泰樂菌素相似的廣譜抗菌活性，對革蘭氏陽性菌和某些革蘭氏陰性菌、霉形體、螺旋體等均有抑制作用，對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及霉形體具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。 2、在家畜體內(nèi)的主要藥動學特征是:內(nèi)服和皮下注射吸收快，能迅速而較完全的從血液進入乳房，乳中藥物濃度高，維持時間長，乳中消除半衰期長達1-2d，此外，替米考星亦在肺組織中藥物濃度高，體內(nèi)表觀分布容積大。 臨床應(yīng)用：替米考星臨床上主要用于防治家畜肺炎（胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、霉形體等感染），并且對豬的免疫抑制性疾病如藍耳病、圓環(huán)病毒病、豬瘟、霉菌毒素等能有效地控制；對家禽霉形體病和泌乳動物乳房炎等效果顯著。 【藥理】(1)藥效學：抗菌作用與泰樂菌素相似，主要抗革蘭氏陽性菌，對少數(shù)革蘭氏陰性菌和支原體也有效。其對胸膜肺炎放線桿菌、巴斯德氏菌及畜禽支原體的活性比泰樂菌素強。據(jù)報道有95%的溶血性巴斯德氏菌菌株對本品敏感。本品對以下病原微生物的MIC(μg／mL)分別為溶血性巴斯德氏菌3.12，多殺性巴斯德氏菌6.25，昏睡嗜血桿菌6.25，牛鼻支原體0.024，牛眼支原體0.048，雞敗血支原體0.0025～0.1，雞關(guān)節(jié)液支原體0.006～O.025。 (2)藥動學：內(nèi)服或皮下注射本品后吸收快，組織穿透力強，分布容積大。肺和乳中濃度高。半衰期可達1～2日，體內(nèi)維持時間長。給牛按每kg體重lOmg皮下注射后1h內(nèi)出現(xiàn)血藥峰濃度，3天后血清濃度保持0.07μg／mL。而肺組織至少在一次注射后3天仍能維持高于3.12μg／mL的濃度。肺／血清的替米考星比值約為60：1。給奶牛靜脈注射后0.5h乳中藥物維度遠高于血藥濃度，乳／血的Cmax比值為30：1～10：1，乳中藥物半衰期為22.6h。 皮下注射后0.5h乳中濃度高于血藥濃度近50倍，半衰期長達33.8h，通過放射性標記替米考星的測定，發(fā)現(xiàn)在尿和糞中歷時21天分別出現(xiàn)24%和68%的投藥量。 【藥物相互作用】參見紅霉素。本品與腎上腺素聯(lián)用可促進豬死亡。 【注意】(1)本品禁止靜脈注射。牛一次靜脈注射5mg／kg即致死，對豬、靈長類動物和馬也有致死的危險性。 (2)肌內(nèi)注射和皮下注射均可出現(xiàn)局部反應(yīng)(水腫等)，亦不能與眼接觸。皮下注射部位應(yīng)選在牛肩后肋骨上的區(qū)域內(nèi)。 (3)本品毒作用的靶器官是心臟，可引起心動過速和收縮力減弱。牛皮下注射50mg／kg不致死，150mg／kg則致死。豬肌內(nèi)注射lOmg／kg引起呼吸增數(shù)，嘔吐和驚厥；20mg／kg可使3／4的試驗豬死亡。猴一次肌內(nèi)注射lOmg／kg無中毒癥狀，20mg／kg引起嘔吐，30mg／kg則致死。 (4)應(yīng)用本品時應(yīng)密切監(jiān)視心血管狀態(tài)。心臟β1受體激動劑-多巴酚丁胺(Dobu—tamine)能解除犬的負性心力效應(yīng)。而β受體阻斷劑-普萘洛爾(Propranolal)則加劇誘發(fā)犬心動過速的負性心力效應(yīng)。 (5)本品的注射用藥慎用于除牛以外的動物。 (6)休藥期牛皮下注射28日 豬內(nèi)服14日。產(chǎn)奶期奶牛和肉牛犢禁用。 【用法與用量】皮下注射 一次量 每lkg體重牛lOmg 2～3日一次 每個注射點不超過15mL 混飼 每lOOOkg飼料 豬200～400g(以替米考星計)