中文名稱 布地奈德 英文名稱 S-budesonide 中文別名 布地奈德;S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羥基-3,20二酮 左布地奈德 CAS RN 51333-22-3 EINECS號 257-139-7 分 子 式 C25H34O6 分 子 量 430.5339 布地奈德 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝 糖皮質(zhì)激素 布地奈德是一種抗過敏性炎癥作用較強的吸入用糖皮質(zhì)激素，其抗過敏性炎癥作用強度弱于丙酸氟替卡松和糠酸莫米松。布地奈德脂溶性稍差，但對糖皮質(zhì)激素受體親合力較強，這主要與布地奈德特殊分子構(gòu)型有關(guān)，同時由于布地奈德具有較高*首過代謝效應(yīng)(90%左右)，使進入體循環(huán)藥量明顯減少，上述特點決定了布地奈德具有較強局部抗過敏性炎癥作用和全身副作用較少，較適合兒童使用。研究表明布地奈德氣道抗炎強度是氫化考地松600倍，是地塞米松20-30倍，而且吸入布地奈德局部作用強，吸收較少，因此吸入較少劑量布地奈德即可產(chǎn)生較強的氣道局部抗過敏性炎癥作用，而且副作用較少。 研究資料表明：布地奈德經(jīng)全身吸收后，*通過*約85-90%被降解，且其代謝物生物活性較低，故本品在很大的劑量范圍內(nèi)，其局部抗炎作用明顯強于其全身糖皮質(zhì)激素的作用，即本品主要在局部發(fā)揮作用，小量即可起到與口服大劑量激素同樣的預(yù)防哮喘或過敏性鼻炎的作用，但全身的副作用會明顯小于口服的激素。 CAS號: 51372-29-3 英文名稱: 16a(R),17-(Butylidenebis(oxy))-11b,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 英文同義詞: (11β,16α)-;Dexbudesonide;(r)-budesonide;TriaMcinolone-d5;(22R)-Budesonide;(22R)-Budesonide (>90% de);16α,17-[(R)-Butylidenebisoxy]-11β,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione;16a(r),17-(butylidenebis(oxy))-11b,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 中文名稱: 布地奈德 中文同義詞: 布地奈德;右旋布地奈德 CBNumber: CB62129545 分子式: C25H34O6 分子量: 430.53 MOL File: 51372-29-3.mol 布地奈德藥理作用 布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。它能增強內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性，抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低，并能減輕抗原抗體結(jié)合時激發(fā)的酶促過程，抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應(yīng)。急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其他糖皮質(zhì)激素弱或者與其他糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。經(jīng)過六個不同的試驗測試系統(tǒng)評價，布地奈德無致突變作用，亦無致癌作用。 布地奈德藥動學(xué) 吸入給藥后，約10%～15%在肺部吸收，吸入單劑布地奈德1mg，約10分鐘后達*血藥濃度2nmol/l。經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%，其中2/5來自經(jīng)口吞咽的部分。分布容積(vd)約3l/kg，平均血漿蛋白結(jié)合率為85%～90%。本品主要經(jīng)肝首過代謝(約90%)，代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原型布地奈德。 布地奈德適應(yīng)癥 用于非糖皮質(zhì)激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。 布地奈德 化學(xué)性質(zhì) 熔點 : 194-199°C 儲存條件 : -20°C Freezer 安全信息