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用途 | 醫(yī)藥中間體 |
英文名稱 | whfzl |
型號 | 原料 |
包裝規(guī)格 | cp2010 |
外觀 | 晶體粉末 |
CAS編號 | 100939-96-6 |
別名 | 原料藥 |
純度 | 99% |
分子式 | 13545091980 |
重金屬 | 1ppm |
中文名稱 泊洛沙姆 英文名稱 synperonic pe(R)/F68 中文別名:環(huán)氧丙烷與環(huán)氧乙烷的共聚物;聚氧乙烯聚氧丙烯 CAS RN 9003-11-6 [化學(xué)性質(zhì)]泊洛沙姆(Poloxamer)為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物,商品名為普流尼克(Pluronic)。這是一類新型的高分子非離子表面活性劑。其通式為HO(C 2 H 4 O)a(C 3 H 6O)b(C 2 H 4 O)cH。其中a和c為2—130,b為15—67。含聚氧乙烯為81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶,在無水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解,在乙醚或石油醚中幾乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之間,注射用者pH值在6.0~7.0。水溶液在空氣中較穩(wěn)定,遇光則使pH值下降。本品對酸堿水溶液和金屬離子穩(wěn)定。 [作用用途]1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品制備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性質(zhì)穩(wěn)定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應(yīng)用舉例:注射用脂肪乳輸液,Lipomul的處方:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F683g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。 2 作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團(tuán)增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、安定、消炎痛、滅滴靈等。以水楊酸為例,水楊酸可在兩個Pluronic類Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩爾Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol,每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol,說明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩(wěn)定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加,但L65中隨濃度增加,溶解度迅速增加至*,但以后又逐步減小。 3 作吸收促進(jìn)劑:一方面由于本品使腸蠕動變慢,藥物在胃腸道中滯留時間增長,吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進(jìn)外用藥劑的吸收。 4 作為緩釋材料:分子量大的固體產(chǎn)品,用作粘合劑、包衣材料等以制備片劑、膠囊劑、凝膠劑等,達(dá)到緩釋、控釋的目的,現(xiàn)已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。 5 作固體分散劑:Pluronic固體型號的產(chǎn)品,可作為固體分散物的載體,如保泰松、灰黃霉素、*、洋地黃毒甙與本品制得的固體分散物,大大提高了這些藥物的溶解度,促進(jìn)這些藥物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質(zhì)固體型號的本品不但具可溶性,能促進(jìn)藥物的吸收,作基質(zhì)使用還可起到緩釋與延效的作用。常用量4%~10%,有時高達(dá)90%。 總之,泊洛沙姆無毒,對皮膚粘膜無刺激性、過敏性,對人體十分安全。5種動物口服的LD 50 >15g/kg體重,10%濃度對家兔眼無刺激性,對兔和狗的牙齦未見刺激或充血。故在藥學(xué)中應(yīng)用安全且十分廣泛。