鹽酸溴己新 中文別名： ;溴芐環(huán)己胺;必消痰;必嗽平;2-氨基-3,5-二溴-N-環(huán)己基-N-甲基苯甲胺鹽酸鹽; 鹽酸溴己新 CAS號(hào): 611-75-6 中文同義詞: N-(2-氨基-3,5-二溴芐基)-N-甲基環(huán)己胺鹽酸鹽;鹽酸溴己新;N-(2-氨基-3,5-二溴芐基)-N-環(huán)己烷基甲胺鹽酸鹽; 必嗽平;必消痰;溴芐環(huán)己胺;溴環(huán)己胺;溴己克新 英文名稱: Bromhexine hydrochloride 英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244811;BROMHEXINE HCL;BROMHEXINE HYDROCHLORIDE;BROMOHEXINE HYDROCHLORIDE;2-AMINO-3,5-DIBROMO-N-CYCLOHEXYL-N-METHYLBENZY-LAMINE HYDROCHLORIDE;n-(2-amino-3,5-dibromobenzyl)-n-methylcyclohexylamine hydrochloride;2-amino-3,5-dibromo-n-cyclohexyl-n-methyl-benzenemethanaminmonohydrochlo;2-amino-n-cyclohexyl-3,5-dibromo-n-methylbenzylaminehydrochloride 分子式: C14H21Br2ClN2 分子量: 412.59 EINECS號(hào): 210-280-8 熔點(diǎn) 240-244 °C 儲(chǔ)存條件 2-8°C 標(biāo)準(zhǔn)：cp2005 bp2000 含量：≥98.5% 化學(xué)性質(zhì)：白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)237-238℃（分解）。微溶于水、乙醇，溶于熱乙醇，不溶于丙酮、氯仿，無臭，無味。 用途：本品系根據(jù)藥用植物鴨嘴花中所提出的有效成分（番爵床堿）的結(jié)構(gòu)而合成的新型粘液溶解性祛痰劑，有較強(qiáng)的溶解粘痰的作用。能使痰中的粘多糖纖維分化和裂解，也可抑制粘多糖的合成，使痰中唾液酸（酸性粘多糖成分之一）含量減少，從而降低痰的粘度，口服后尚有惡心性祛痰作用，使痰液易于咳出，使呼吸道暢通。臨床上用于急慢性支氣管炎、哮喘、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫的治療，尤其適用于白色粘痰咳出的困難者，及因痰液廣泛阻塞小支氣管引起的氣急等癥。不良反應(yīng)：服用本品偶有惡心、胃部不適，減量或停藥后可消失。少數(shù)病人血清轉(zhuǎn)氨酶暫有升高。胃潰瘍病人應(yīng)慎用。本品毒性很小。用作祛痰藥 包裝：25KG/桶 廠家：永諾藥業(yè) 【性狀】 本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，無味。本品在乙醇或氯仿中略溶，在水中極微溶解。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為239～243℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。吸收系數(shù) 取本品，精密稱定，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照分光光度法，在249nm的波長處測定吸收度，吸收系數(shù)為262～278。 【功能與主治】 用于急性及慢性支氣管炎、哮喘、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫，尤適用于白色粘痰咳出困難者及因痰液廣泛阻塞小支氣管引起的危重急癥等。 【藥理毒理】1.藥理本藥是從鴨咀花堿（Vasicine）得到的半合成品，對(duì)呼吸系統(tǒng)有顯著的保護(hù)作用，與抗生素聯(lián)用能提高抗生素在呼吸系統(tǒng)和病灶部位的濃度，減少發(fā)生感染性疾病的風(fēng)險(xiǎn)，有一定的協(xié)同作用，同時(shí)具有減少和斷裂痰液中粘多糖纖維的作用，使痰液粘度降低，痰液變薄，易于咳出。其次是它能抑制粘液膜和杯狀細(xì)胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸（酸性粘多糖成分之一）含量減少，痰液粘度下降，有利于痰咳出。本藥的祛痰作用尚與其促進(jìn)呼吸道粘膜的纖毛運(yùn)動(dòng)及具有惡性祛痰作用有關(guān)。由于痰液咳出，使患者的通氣得到了改善。2.毒理急性毒性：兔子口服>LD5010g/kg,大鼠口服為LD5016.65g/kg動(dòng)物生殖試驗(yàn)，抗原性試驗(yàn)及突變性試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)異常。 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外資料報(bào)道本藥口服吸收迅速、完全，1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，并在*廣泛代謝，產(chǎn)物主要為溴環(huán)乙胺醇，還包括其它10余種代謝產(chǎn)物，消除半衰期是6.5小時(shí)。溴己新主要以代謝物的形式經(jīng)尿液排出，僅少量以原形排泄?？诜寮盒潞蟮?4小時(shí)內(nèi)和5天內(nèi)，經(jīng)尿液排出的藥量大約為口服量的70％和88％，另有少許經(jīng)糞便排出。 用途 本品系根據(jù)藥用植物鴨嘴花中所提出的有效成分（番爵床堿）的結(jié)構(gòu)而合成的新型粘液溶解性祛痰劑，有較強(qiáng)的溶解粘痰的作用。能使痰中的粘多糖纖維分化和裂解，也可抑制粘多糖的合成，使痰中唾液酸（酸性粘多糖成分之一）含量減少，從而降低痰的粘度，口服后尚有惡心性祛痰作用，使痰液易于咳出，使呼吸道暢通。臨床上用于急慢性支氣管炎、哮喘、支氣管擴(kuò)張、肺氣腫的治療，尤其適用于白色粘痰咳出的困難者，及因痰液廣泛阻塞小支氣管引起的氣急等癥。不良反應(yīng)：服用本品偶有惡心、胃部不適，減量或停藥后可消失。少數(shù)病人血清轉(zhuǎn)氨酶暫有升高。胃潰瘍病人應(yīng)慎用。本品毒性很小。 用途 用作祛痰藥 生產(chǎn)方法 有多種工藝路線。其中之一是以鄰甲苯胺為原料，首先溴化生成2，4-二溴-6-甲苯胺，與乙酐反應(yīng)使氨基乙?；蒒，N-二乙酰基-2，4-二溴-6甲基苯胺；使氨基得以保護(hù)，然后再一次溴化生成N，N-二乙?；?2，4-二溴-6-溴甲基苯胺；與N-甲基環(huán)己胺縮合到N，N-二乙?；?2，4-二溴-6-（N-甲基）環(huán)己胺甲基苯胺。*用鹽酸水解去乙酰基并成鹽得成品。