伊潘立酮 CAS號: 133454-47-4 中文同義詞: 伊潘立酮 英文名稱: ILOPERIDONE 英文同義詞: ILOPERIDONE;1-[4-[3-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone 分子式: C24H27FN2O4 分子量: 426.48 標(biāo)準(zhǔn):企業(yè) 含量：99% 性狀：白色或類白色粉末 用途;用于治療成人精神分裂癥 包裝：25kg/桶 伊潘立酮片獲準(zhǔn)上市是基于伊潘立酮2項(xiàng)納入3000多例患者的安慰劑對照的主動控制精神分裂癥患者癥狀和安全性的Ⅲ期臨床研究結(jié)果。伊潘立酮是混合型多巴胺D2/5-羥色胺5HT2A受體阻斷劑，屬非典型精神抑制藥。伊潘立酮高親和性地結(jié)合于5-羥色胺5HT2A和多巴胺D2、D3受體(Ki值分別為5.6、6.3、7.1nM)。 伊潘立酮對多巴胺D4和5-羥色胺5HT6、5HT7和去甲腎上腺素NEα1受體中度親和性(Ki值分別為25、43、22、36nM)，對5HT1A、多巴胺D1和組胺H1受體低親和性(Ki值分別為168、216、473nM)，對膽堿能蕈毒堿受體無可檢測的親和性(Ki>1000nM)。伊潘立酮通過對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT1A和去甲腎上腺素NEα1/α2c受體阻斷發(fā)揮作用。伊潘立酮代謝物P88的親和性通常≤母體化合物，而代謝物P95僅對5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D、NEα2C受體有親和性(Ki值分別為3.91、4.7、2.7、4.7nM)。