利巴韋林 英文名稱: Ribavirin CAS：36791-04-5 中文同義詞: 利巴韋林;1-beta-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺;1-B-D呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;病毒唑;三氮唑核苷;1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;三氨唑核苷;三唑核苷、病毒唑 別名：病毒唑，利巴韋林，三氮唑核苷，威樂星 化學名： 1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺    英文名：Ribavirin 分子式：C8H12N4O5   分子量： 244.21    ATC編碼：J0*B04   PubChem：5064    DrugBank：APRD00081       標準;CP2005 含量;98.5～101.5% 性狀：應為白色結(jié)晶性粉末；無臭、無味 用途：幼兒呼吸道合胞病毒肺炎。甲型、乙型流感和副流感病毒感染。流行性出血熱。單純皰疹。腮腺炎、水痘、帶狀皰疹等。 包裝：25kg/桶 利巴韋林為合成的核苷類抗病*。體外細胞培養(yǎng)試驗表明，利巴韋林對呼吸道合胞病毒（RSV）具有選性的抑制作用。利巴韋林的作用機理尚不清楚，但是其體外 活性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉(zhuǎn)的結(jié)果提示，利巴韋林可能作為這些細胞的代謝類似物而起作用。推薦原料藥及中間體 藥理作用 1、利巴韋林在紅細胞中磷酸化，生成三氮唑核苷單磷酸、二磷酸及三磷酸。其中三氮唑核苷單磷酸是肌苷單磷酸脫氫酶的強抑制劑，可抑制細胞鳥苷酸的合成，降低細胞鳥苷酸三磷酸化，阻斷病毒核酸的合成。 2、三氮唑核苷三磷酸抑制流感病毒RNA聚合酶，干擾病毒復制。 3、三氮唑核苷三磷酸抑制病毒mRNA5’末端的合成和轉(zhuǎn)錄酶，從而抑制DNA和RNA合成。對多種病毒 (包括dna型病毒和rna型病毒) 有抑制作用。對流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用，對流行性出血熱也有效。 4、主要經(jīng)尿以原形排泄，也有少量脫糖三氮唑核苷代謝產(chǎn)物，少量從糞便排出。 化學性質(zhì) 本品為無色或白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。常溫下穩(wěn)定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃(精制品有兩種晶體)。 用途 廣譜抗病*，用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等，有防治作用；對流行性出血熱有效。尤其對早期患者 明顯?？诜梢鸶篂a，無其他明顯毒性，但可有白細胞減少，劑量過大抑制血紅蛋白及紅細胞成熟而導致可逆性貧血。動物實驗中有致畸致胚胎毒的報道，孕婦忌用。 用途 為廣譜核苷類抗病*物 生產(chǎn)方法 以核苷或核苷酸為原料 先將鳥苷和鳥苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在雙-對硝基苯酚的催化下，與三疊氮縮酰胺反應生成縮合物，經(jīng)氨解即得。 鳥苷（或鳥苷酸）[乙酐，冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[雙-(對硝基苯酚）-磷酸酯]→[三疊氮羧基酰胺]縮合物[氨解]→三唑核苷 酶合成法 先將鳥苷和鳥苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下與三疊氮縮酰胺反應直接生成三氮唑核苷。 鳥苷（或鳥苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。