利托那韋 英文名稱: Ritonavir CAS RN 155213-67-5 中文同義詞: N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯;利托那韋;瑞托那韋;瑞托納韋;利托那韋 RITONAVIR N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯 分 子 式 C37H48N6O5S2 分 子 量 720.94 含量：99% 標準：USP30 性狀：白色結晶性粉末 用途：單獨或與抗逆轉錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人利托那韋為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產生形態(tài)學上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態(tài)，從而減慢HIV在細胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾病的發(fā)展。利托那韋對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。 包裝：25kg/紙板桶 利托那韋為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產生形態(tài)學上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態(tài)，從而減慢HIV在細胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾病的發(fā)展。利托那韋對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效 用途 用作抗病* 用途 抗病*。擬肽的Hiv_1蛋白酶抑制劑，用于治療艾滋病。 生產方法 化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮氣保護下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，攪拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反應。 往上述反應液中緩慢加入三乙胺，在-15～-13℃，將得到的混合液加到三光氣的二氯甲烷溶液中，反應1.5h。緩慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液，反應1h。加入水，分出有機層，用10%檸檬酸水溶液洗，濃縮。剩余物用硅膠提純，得化合物(V)，以化合物(I)計的收率為38%。 化合物(V)溶于乙酸，在鈀催化下氫化。過濾，減壓濃縮。剩余物溶于水，用氫氧化鈉調至Ph=8。用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗后，減壓濃縮，得到化合物(Ⅵ)，直接用于下步反應。 將化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯，加入碳酸氫鈉水溶液，反應后分層。將分出的有機層加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液，在60℃反應12h。濃縮，加入氨水，攪拌1h。分出有機層，分別用10%碳酸鉀和氯化鈉水溶液洗。減壓濃縮，剩余物用硅膠提純，得瑞托那韋，以化合物(V)計的收率為27%。