氯諾昔康 CAS：70374-39-9 中文同義詞: 6-氯-4-羥基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物;氯諾昔康;勞洛克西;6-氯-4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;勞諾昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO 分子式：C13H10ClN3O4S2 分子量：371.5 性狀:黃色結(jié)晶性粉末 有關(guān)物質(zhì):≤0.25% 質(zhì)量標準：USP31 含量:≥99% 用途：氯諾昔康屬于非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥，系噻嗪類衍生物，具有較強的鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 　　它的作用機制包括 ： 　　通過抑制環(huán)氧化酶（COX）活性進而抑制前列腺素合成 ；但是氯諾昔康并不抑制5-脂質(zhì)氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不將花生四烯酸向5－脂質(zhì)氧化酶途徑分流。 　　 　　動物體內(nèi)安全性研究顯示，毒性特征與環(huán)氧化酶抑制作用是一致的。消化道和*是對毒性作用最敏感的器官。各種急性輕度至中度疼痛和由某些類型的風(fēng)濕性疾病引起的關(guān)節(jié)疼痛和炎癥。 包裝：25KG/桶 推薦原料藥及中間體 用法與用量 針劑:急性中度手術(shù)后疼痛以及與急性腰坐骨神經(jīng)痛相關(guān)的疼痛。 片劑:各種急性輕度至中度疼痛和由某些類型的風(fēng)濕性疾病引起的關(guān)節(jié)疼痛和炎癥。 注射劑：每次8毫克，每日劑量一般不超過16毫克。對于某些病人，如有需要，首24小時內(nèi)的*劑量可為16毫克，之后可再加用8毫克。即第一天的*劑量為24 mg。其后的劑量為8mg，每日2次。每日劑量不應(yīng)超過16mg。 片劑：需用足量水送服。 急性輕度或中度疼痛：每日劑量量為8-16 mg，僅一次使用時，服用8-16 mg。如需反復(fù)用藥，每日*劑量為16mg。*分為每日2次服用。 風(fēng)濕性疾病引起的關(guān)節(jié)疼痛和炎癥：每日的劑量為12-16 mg。推薦使用的劑量為每次1片，每日2次。 *劑量：每日不得超過16mg。 腎功能不全時輕至中度腎功能不全者應(yīng)調(diào)整用量。 化學(xué)性質(zhì) 橙色至黃色結(jié)晶，熔點225～230℃(分解)。pKa24.7。UV*吸收：371nm。分配系數(shù)(正辛醇/Ph值7．4緩沖液)：1.8。急性毒性LD50小鼠，大鼠，兔子，狗，猴子(mg/kg)：全部＞10口服。 用途 非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。通過阻斷環(huán)狀氧合酶來抑制前列腺素的合成，但對酯質(zhì)氧合酶無作用。 生產(chǎn)方法 2，5-二氯噻吩(I)用*在氯化亞砜存在下進行氯磺化反應(yīng)，得到磺酰氯(Ⅱ)。接著和甲胺在氯仿中?；玫交酋０?Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基鋰在乙醚中進行羧化反應(yīng)，得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和五氯化磷作用，再加入甲醇，酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中，氫化鈉存在下，和碘乙酸甲酯反應(yīng)，生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇鈉作用下，環(huán)合得到噻嗪衍生物(Ⅶ)。*和2-氨基吡啶，在二甲苯中回流，得氯諾昔康。