氯雷他定 CAS: 79794-75-5 廠家：永諾藥業(yè) 英文名: Loratadine 中文同義詞: 克敏能;氯雷他啶;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂;氯雷他定;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;氯雷他汀;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙醋;氯雷他丁 分子式 C22H23ClN2O2 分子量 382.89 干燥失重：≤1.0% 標 準: USP29 含 量：98.5～101.0% 性狀：本品為白色結(jié)晶性粉末,無臭無味。在甲醇、乙醇、bingtong中易溶，乙mi中溶解。在0.1mol/L 鹽酸中微溶，在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。 用 途：抗組胺藥物，選擇性外周H1受體拮抗劑，用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。 包裝：1Kg/5Kg/25Kg/桶 藥理毒理 藥理學本品屬長效三環(huán)類抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。本品為H1受體阻斷劑，對外周H1受體有高度的選擇性，對中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細胞釋放白三烯和組胺。本品起效快，作用持久，抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強，抗變態(tài)反應作用較好?？诜昭杆?、良好，1．5小時血藥濃度達峰值，大部分經(jīng)*代謝，其代謝產(chǎn)物仍具活性，原形藥物及代謝物自尿和糞便排出。 抗過敏藥 氯雷他定是一種常用的抗過敏藥，屬第二代長效三環(huán)類抗組胺藥物，起效快，作用強，不含激素，人體吸收后代謝為活性更強的地氯雷他定，通過競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀，無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。臨床上用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。 毒理學：動物試驗無致突變、無致畸形作用。 常見的不良反應包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。 藥物相互作用：抑制肝藥物代謝酶功能的藥物可使本品代謝減慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。 化學性質(zhì) 從乙腈結(jié)晶，熔點134-136℃。 用途 抗組胺藥物，對外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性，作用強，時間長。用于變態(tài)性關節(jié)炎、過敏性鼻炎。 用途 國家二類抗過敏新藥，用于緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻疹 生產(chǎn)方法 將化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加畢，在蒸汽浴上加熱2h，然后室溫攪拌過夜。加入800ml水。分出苯層，水洗，干燥。減壓濃縮得油狀物，用石油醚浸漬后，用乙腈重結(jié)晶，即得氯雷他定，收率64%。