替莫唑胺 CAS號(hào): 85622-93-1 中文同義詞: 3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺;4-甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-五氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬-2,7,9-三烯-9-甲酰胺;替莫唑胺;3,4-二氫-3-甲基-4-氧咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四唑-8-羧酰胺;替莫唑銨 英文名稱: Temozolomide 英文同義詞: 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide;TEMOZOLOMIDE;1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide,3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-imidazo(;3,4-dihydro-3-methyl-4-oxoimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide;3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo(5,1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide;8-carbamoyl-3-methylimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazin-4(3h)-one;ccrg81045;m&b39831 分子式: C6H6N6O2 分子量: 194.15 熔點(diǎn)：212°C 標(biāo)準(zhǔn)：醫(yī)藥級(jí) 含量：≥99% 性狀：為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)212℃(分解)。UV*吸收(95%乙醇)：327nm。 用途 抗腫瘤藥。在體內(nèi)可自發(fā)和很快地降解產(chǎn)生活性代謝物MTIC，而產(chǎn)生抗腫瘤作用。 包裝：根據(jù)客戶要求包裝 替莫唑胺治療腦膠質(zhì)瘤的臨床應(yīng)用進(jìn)展替莫唑胺（temozolomide，TMZ）是近年出現(xiàn)的一種治療腦膠質(zhì)瘤效果較好的新藥，1997年該藥在歐盟專利藥品評(píng)審委員會(huì)（CPMP）一致推薦下得到批準(zhǔn)生產(chǎn)，并于次年在歐洲上市，l999年美國(guó)食品藥品管理局（FDA）準(zhǔn)其在美國(guó)上市用于惡性膠質(zhì)瘤的化療，2000年以后國(guó)內(nèi)逐步有臨床應(yīng)用的報(bào)道。　 替莫唑胺不僅對(duì)腦膠質(zhì)瘤療效較好，對(duì)白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和實(shí)體瘤亦有明顯治療效果。替莫唑胺具有較寬的抗腫瘤譜，可口服，易于透過(guò)血腦屏障，酸性環(huán)境下穩(wěn)定，與其他藥物沒(méi)有疊加毒性，可用于對(duì)亞*耐藥的病人，現(xiàn)已作為一線化療藥物在臨床推廣應(yīng)用。本文總結(jié)替莫唑胺治療腦膠質(zhì)瘤的聯(lián)合治療的研究進(jìn)展情況，并對(duì)其耐藥和毒副作用問(wèn)題進(jìn)行綜述，以便臨床對(duì)替莫唑胺進(jìn)行深入研究?！?替莫唑胺與其他烷化劑無(wú)明顯區(qū)別，毒性作用主要發(fā)生在骨髓、淋巴系統(tǒng)、睪丸和腸胃道。主要不良反應(yīng)包括惡心嘔吐、乏力和血液學(xué)毒性，惡心、嘔吐、頭疼和倦怠的發(fā)生頻率*，多為自限性，用止吐藥即可控制。骨髓抑制（血小板減少癥和嗜中性白細(xì)胞減少癥）為劑量限制性不良反應(yīng)，多數(shù)病人骨髓抑制輕微，發(fā)生Ⅳ級(jí)骨髓抑制的比例為7%～8%，70歲以上的女性病人發(fā)生Ⅳ級(jí)骨髓抑制的幾率稍高。 　 化學(xué)性質(zhì) 從二氯甲烷結(jié)晶，熔點(diǎn)212℃(分解)。UV*吸收(95%乙醇)：327nm。 用途 抗腫瘤藥。在體內(nèi)可自發(fā)和很快地降解產(chǎn)生活性代謝物MTIC，而產(chǎn)生抗腫瘤作用。 用途 用作抗腫瘤藥 生產(chǎn)方法 5-氨基-4-甲酰胺基咪唑經(jīng)亞硝酸重氮化后，再和異氰酸甲酯在二氯甲烷中反應(yīng)，環(huán)合得到替莫唑銨。