鹽酸替扎尼定 CAS;64461-82-1 英文名;Tizanidine HCl 化學(xué)名;5-氯-4-[(2-咪唑啉-2-基)氨基]-2，1，3-苯并噻二唑鹽酸鹽 分子式;C9H8ClN5S·HCl 分子量;290.18 總雜質(zhì);小于0.2% 含量;99.5%以上 標(biāo)準(zhǔn);USP 性狀;白色粉末 用途：是一種中樞性肌肉松馳藥，為α2受體激動(dòng)劑，主要用于頸肩腰背痛和肌強(qiáng)直的 治療。本品少見不良反應(yīng)。 包裝：25KG/桶 [藥理作用] 替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可能是通過增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用*，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。 [藥代動(dòng)力學(xué)]　 鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其*口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)定時(shí)的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。*對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)*代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)*排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，*對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達(dá)13.6h。