[中文名稱]：氟曲嗎唑 中文同義詞: 氟曲嗎唑;1-[(2-氟苯基)-(4-氟苯基)苯基甲基]-1H-咪唑;氟曲馬唑 [英文名稱]: Flutrimazole [化學(xué)名稱]：消旋-1-[（2-氟苯基）（4-氟苯基）苯基甲基]-1H-咪唑 [分 子 式]：C22H16F2N2 [分 子 量]：346.4 [包 裝]：25公斤/紙板桶 [注 冊(cè) 號(hào)]：119006-77-8 [英文名稱]: Flutrimazole 咪唑類抗真菌藥 氟曲馬唑是一種新型局部用咪唑類抗真菌藥，具有廣譜抗菌活性，由西班牙Urich制藥公司研制，1995年首先在西班牙上市，其后在智利、秘魯、阿根廷、韓國(guó)、墨西哥、希臘和意大利等多個(gè)國(guó)家上市，在市場(chǎng)上應(yīng)用的劑型有乳膏劑、凝膠劑以及溶液劑。適用于由黃癬菌、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的表皮霉菌感染，如手足癬、足癬、體股癬、花斑癬、頭癬、甲癬、面部癬、股癬和外陰炎的外用治療。還適用于念珠菌屬酵母菌引起的表皮念珠菌感染和雜色糠疹。作用機(jī)制是通過抑制真菌細(xì)胞色素P-450的活性而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，從而抑制真菌的生長(zhǎng)。其IC50值為0.071μmol/L。對(duì)引起動(dòng)物和人腐生和致病的皮癬菌、絲狀真菌和酵母菌有較強(qiáng)的抑制作用，大多數(shù)試驗(yàn)菌株的最小抑制濃度在0.025-5.0μg/ml。其療效確切，副作用小，氟曲馬唑(MIC=0.15-0.6mg/ml)抑制真菌作用與克霉唑(MIC=0.3-2.5mg/ml)相當(dāng)，好于酮康唑，明顯高于聯(lián)苯芐唑(最小抑制濃度差異大于1個(gè)數(shù)量級(jí))。具有一定的局部抗炎活性，耐受性好，少見局部刺激性和過敏性，是一種安全有效的藥物。 用法用量 成人及10歲以上兒童每日一次。涂布適量藥膏于病損部位及其周圍的皮膚，輕輕揉搽以利藥物滲透。在有皺褶的病損部位，使用少量藥膏以避免皮膚軟化。療程應(yīng)根據(jù)病損程度或感染的微生物種類及感染部位而定。一般來說，在開始使用的前幾天，皮膚癥狀可見明顯好轉(zhuǎn)。為減少?gòu)?fù)發(fā)建議的療程為：足癬和指間真菌炎，4周；體癬，2至3周；雜色糠疹，1至2周；表皮念珠菌感染，2至4周。如果經(jīng)4周治療后臨床效果不明顯，需重新診斷。建議患者注意日常衛(wèi)生以控制可能的感染源及復(fù)發(fā)。 合成方法 鄰氟苯甲酰氯與苯經(jīng)付-克反應(yīng)、與對(duì)溴氟苯發(fā)生格氏反應(yīng)、甲磺酰氯磺?；?*與咪唑發(fā)生取代反應(yīng)制得抗真菌藥氟曲馬唑,總收率59%. 毒性 小鼠口服LD50>1000mg/Kg，腹腔注射LD50>2000mg/Kg。 雄性大鼠口服和腹腔注射，LD50分別為808mg/Kg和1079mg/Kg。 雌性大鼠口服和腹腔注射，LD50分別為1214mg/Kg和1446mg/Kg。 長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示氟曲馬唑與安慰劑無顯著性差異，無致癌、致畸、致突變活性。 知識(shí)產(chǎn)權(quán)與專利 氟曲馬唑的原始化合物專利為1992年的歐洲專利專利號(hào)為EP352352，申請(qǐng)人是西班牙Urich制藥公司。但在國(guó)內(nèi)沒有任何專利，因此，在國(guó)內(nèi)開發(fā)氟曲馬唑及氟曲馬唑乳膏不存在知識(shí)產(chǎn)權(quán)問題。 化學(xué)性質(zhì)