中文名稱: 佐匹克隆 中文同義詞: (5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮;佐匹克隆;6-(5-氯吡啶-2-基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰酰氧基-7-氧-6,7-二氫-5H-吡咯并[3,4-B]吡嗪;吡嗪哌酯;佐匹克隆及中間體 英文名稱: Zopiclone CAS號(hào): 43200-80-2 化學(xué)性質(zhì) 白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于二甲亞砜或氯仿,較易溶于醋酸，較難溶于甲醇、丙酮或乙腈，極難溶于乙迷或異丙醇，幾不溶于水。熔點(diǎn)178℃。 用途 吡咯酮類鎮(zhèn)靜催眠藥，有催眠、鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌松和抗驚厥等作用，作用較快?？捎糜谑甙Y的治療，特別是暫時(shí)性入睡困難和早醒的患者。由于對(duì)呼吸系統(tǒng)的抑制作用極小，因而不影響次晨的精神活動(dòng)和動(dòng)作的機(jī)敏性。還可用于麻醉前給藥。 合理服用佐匹克隆等催眠藥有利于身體健康。國(guó)家支持藥房按需銷售佐匹克隆等催眠藥以利于民眾健康和藥店效益。在醫(yī)學(xué)上用作改善睡眠的藥物，但是。改善睡眠也不要忽視其他輔助手段 43200-80-2,佐匹克隆原料藥,佐匹克隆制藥,佐匹克隆生產(chǎn),佐匹克隆制造,佐匹克隆供應(yīng),佐匹克隆銷售,佐匹克隆供應(yīng)商,佐匹克隆生產(chǎn)商,佐匹克隆制造商,佐匹克隆制藥廠,佐匹克隆制藥企業(yè),佐匹克隆生產(chǎn)企業(yè),佐匹克隆制造企業(yè),佐匹克隆生產(chǎn)廠家,佐匹克隆廠家,佐匹克隆價(jià)格,佐匹克隆CAS號(hào),佐匹克隆用途,佐匹克隆作用,佐匹克隆效用,佐匹克隆功效,佐匹克隆療效,佐匹克隆藥效,佐匹克隆藥理,佐匹克隆適應(yīng)癥,佐匹克隆國(guó)藥準(zhǔn)字,佐匹克隆批準(zhǔn)文號(hào),佐匹克隆批文,佐匹克隆藥品批文,佐匹克隆醫(yī)藥批文,佐匹克隆藥品生產(chǎn)許可證 l乙腈和異丙基醚(1：1，體積比)的混合液來重結(jié)晶，得到佐匹克?。埸c(diǎn)178℃。 化學(xué)性質(zhì) 白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于二甲亞砜或氯仿,較易溶于醋酸，較難溶于甲醇、丙酮或乙腈，極難溶于乙醚或異丙醇，幾不溶于水。熔點(diǎn)178℃。 用途 吡咯酮類鎮(zhèn)靜催眠藥，有催眠、鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌松和抗驚厥等作用，作用較快。可用于失眠癥的治療，特別是暫時(shí)性入睡困難和早醒的患者。由于對(duì)呼吸系統(tǒng)的抑制作用極小，因而不影響次晨的精神活動(dòng)和動(dòng)作的機(jī)敏性。還可用于麻醉前給藥。 用途 用作鎮(zhèn)靜催眠藥 生產(chǎn)方法 吡嗪-2，3-二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶溶于乙腈，回流。冷卻，抽濾，洗滌，干燥。得到的固體懸浮于水中，用lmol/L鹽酸酸化至Ph值1。攪拌后抽濾，水洗，干燥，得化合物(I)，收率92%?；衔?I)和乙酐一起回流。冷卻,抽濾，洗滌，干燥，得化合物(Ⅱ)，收率82%?；衔?Ⅱ)溶于二氧六環(huán)：水(19：1)溶液，在13℃和激烈攪拌下，緩慢加入硼氫化鉀。傾入水中，緩慢加入冰乙酸，抽濾，水洗，干燥，再懸浮于氯仿中，室溫?cái)嚢?。抽濾，洗滌，干燥，得化合物(Ⅲ)，收率63%。化合物(III)溶于無水吡啶，在-10℃和攪拌下，加入4-甲基-1-哌嗪甲酰氯鹽酸鹽，反應(yīng)。然后升溫至20℃，傾入冰水中，靜置，抽濾，洗滌，干燥，得到的粗品經(jīng)精制，得白色粉末狀的佐匹克隆，收率 65%，熔點(diǎn)174～177℃。其中*一步可如下進(jìn)行：2.4g的氫化鈉溶于60ml無水二甲基甲酰胺中，在-10℃下，加入12g的6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羥基-7-氧-5，6-二氫吡咯并[3，4-b]吡嗪溶于360ml無水二甲基甲酰胺所成的溶液。當(dāng)氣體逸出停止后，在-10℃下，加入8.1g1-氯羰基-4-甲基哌嗪溶于20ml的無水二甲基甲酰胺的溶液。繼續(xù)攪拌3h，并讓溫度緩慢升至20℃，然后傾入1540ml冰水中。過濾結(jié)晶出的產(chǎn)物，用150ml水及100ml異丙基醚洗滌。干燥后產(chǎn)物的熔點(diǎn)140℃。該粗品可用下列方法提純：粗品溶于600ml醋酸乙酯，用直徑4.2cm、裝有250g硅膠的柱子進(jìn)行柱層析。先用3200ml醋酸乙酯，然后用400ml醋酸乙酯和甲醇(19：1，體積比)的混合溶液展開。2次展開的流出液均不要。再用800ml醋酸乙酯和甲醇(9：1，體積比)的混合液、800ml醋酸乙酯和甲醇(4：1，體積比)的混合液來展開。這2次展開的流出液合在一起，減壓濃縮至干，得到熔點(diǎn)170℃的產(chǎn)品。用190ml乙腈和異丙基醚(1：1，體積比)的混合液來重結(jié)晶，得到佐匹克隆．熔點(diǎn)178℃。