水溶性丙磺舒CAS RN：57-66-9英文名：Probenecid中文別名 對(duì)-(二丙基氨磺酸)苯甲酸 ;羧苯磺胺 ;對(duì)[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸 ;對(duì)照品 ;4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸 ;丙苯尼西德 ;羧苯磺丙胺;分子式：C13H19NO4S分子量： 285.36水溶性丙磺舒藥理與應(yīng)用水溶性丙磺舒用法1.治療痛風(fēng)、高尿酸血癥：口服，馬、牛每次1.25-2.5G，羊、豬0.5g, 雞40MG，貓、狗60MG，每日兩次。2.增強(qiáng)青霉素、頭孢菌素的作用：按1份丙磺舒（按純品計(jì)）：3.5份青霉素、頭孢菌素類比例配伍。3、水溶性丙磺舒專為生產(chǎn)可溶性制劑而設(shè)計(jì)。性狀本品為白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。本品在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在水中幾乎不溶；在稀氫氧化鈉溶液中溶解，在稀酸中幾乎不溶。水溶性丙磺舒溶于水。藥理與應(yīng)用本品為化學(xué)合成的苯甲酸衍生物。能抑制腎小管對(duì)尿酸鹽的再吸收，促進(jìn)尿酸排泄，降低血漿尿酸鹽的濃度?？捎糜诼酝达L(fēng)，對(duì)急性痛風(fēng)無效(因無鎮(zhèn)痛及消炎作用)。又能抑制青霉素類、頭孢菌素類、對(duì)氨基水楊酸等藥物的排泄，故與青霉素、頭孢菌素合用，可增加血藥濃度，延長(zhǎng)其藥效，并可減少其藥量。臨床用于治療與高尿酸血癥有關(guān)的痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。也可作為青霉素、頭孢菌素治療的增效劑，以提高此類藥物的血藥濃度。中文同義詞: 對(duì)-(二丙基氨磺酸)苯甲酸;羧苯磺胺;丙磺舒;對(duì)[(二丙氨基)磺?；鵠苯甲酸;對(duì)照品;4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸;丙苯尼西德;羧苯磺丙胺抗痛風(fēng)藥丙磺舒是一種化學(xué)合成的磺胺類抗痛風(fēng)藥，又叫羥苯磺胺，有促進(jìn)尿酸排泄和抑制青霉素排泄的雙重作用，臨床上用于慢性痛風(fēng)及抑制青霉素類藥物的排泄以提高其血漿濃度，作為青霉素類治療的輔助藥。其作用機(jī)理為抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，從而降低血漿中的尿酸濃度，以減少尿酸鹽在組織中沉積，防止尿酸鹽結(jié)晶的生成。本品亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解，從而減少關(guān)節(jié)的損傷。另外，本品還可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長(zhǎng)它們的作用時(shí)間。本品口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)85%～90%。成人每次口服1g，2～4小時(shí)血藥濃度即達(dá)峰值，半衰期為6～12小時(shí)。丙磺舒在肝內(nèi)迅速代謝，主要代謝產(chǎn)物為丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代謝物主要從尿中排泄。本品無抗炎鎮(zhèn)痛作用，故對(duì)急性痛風(fēng)無效。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。服后不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)，其他可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、齒齦腫痛、皮疹等;偶見過敏反應(yīng)。急性痛風(fēng)發(fā)作時(shí)和腎輸尿管有尿酸結(jié)晶沉積史者不宜應(yīng)用。消化性潰瘍或血液系統(tǒng)異常者、孕婦慎用。腎功能減退者禁用。 適應(yīng)證(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石，成人每日2次，每次25 mg，1周后可增量至每日2次，每次500 mg。服藥時(shí)每日攝入水分2500mL左右，防止形成腎結(jié)石，必要時(shí)同服堿化尿液藥物。但必須:1,腎小球?yàn)V過濾大于50～60mL/min;2,無腎結(jié)石或腎結(jié)石史;3,非酸性尿;4,不服用水楊酸類藥物者;5,定期檢測(cè)血和尿pH值、肝腎功能及血和尿中尿酸水平;6,根據(jù)臨床及尿酸水平調(diào)整藥量，用最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間。(2)作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時(shí)，丙磺舒可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度并能維持較長(zhǎng)時(shí)間。