Letrozole 中文名稱： 生產(chǎn)來曲唑原料 來曲唑生產(chǎn)廠家 ’來曲唑價格 MF： C17H11N5 MW： 285.3 CAS： 112809-51-5 來曲唑 中文同義詞: 來曲唑 ; 1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑 ; 4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈 ; 20MG/50MG/1KG ; 來曲唑D4 英文名稱: Letrozole 英文同義詞: 4,4'-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE) BIS-BENZONITRILE ; FEMARA ; CGS-20267 ; LETROZOL ; LETROZOLE ; LetrozoleUsp28 ; Letrozole99% ; CGS-20267, Femara CAS號: 112809-51-5 分子式: C17H11N5 分子量: 285.3 EINECS號: 相關(guān)類別: Anti-Cancer;抗腫瘤類;Pharmaceutical material and intermeidates;抗腫瘤類Anti-Cancer;Active Pharmaceutical Ingredients;Letrozole;Antineoplastic;All Inhibitors;anti-neoplastic;抗癌藥物;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;原料藥;抗腫瘤藥;其它抗腫瘤藥物;藥物;APIs;Antibiotics;抗乳腺癌;Aromatics;Heterocycles;醫(yī)藥原料;ELOXATIN;抗癌藥 Mol文件: 112809-51-5.mol 來曲唑 性質(zhì) 熔點 181-183°C 儲存條件 -20°C Freezer CAS 數(shù)據(jù)庫 112809-51-5(CAS DataBase Reference) 來曲唑 用途與合成方法 藥理作用 來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官沒有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應(yīng)較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強。適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者以及乳腺癌早期的治療。 2005年12月英國藥品和保健品監(jiān)管機構(gòu)批準瑞士諾華公司生產(chǎn)的來曲唑(弗隆)被用于治療乳腺癌患者，允許其用于經(jīng)手術(shù)治療的、絕經(jīng)后激素陽性的早期侵襲性乳腺癌患者。這是繼2005年6月英國批準阿斯利康的瑞寧得后批準的第2個芳香酶抑制劑。在臨床試驗中兩藥均顯示，與目前的標準三苯氧胺治療相比可更好的預(yù)防乳腺癌復(fù)發(fā)的風(fēng)險。 來曲唑片與阿那曲唑區(qū)別 來曲唑片:適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌,多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療. 阿那曲唑:為一強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。本品對人類胎盤芳香酶的50％抑制濃度(IC50)值為15nmol／L。 不良反應(yīng)與副作用 隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等 化學(xué)性質(zhì) 熔點181～183℃ 用途 吡咯型芳構(gòu)化酶抑制劑。用于治療乳腺癌。 生產(chǎn)方法 4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反應(yīng)，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇鉀存在下，在二甲基甲酰胺中反應(yīng)，即得來曲唑。