中文名：生產(chǎn)伏立諾他原料 伏立諾他生產(chǎn)廠家 伏立諾他價(jià)格 英文名：Vorinostat 分子式：C14H20N2O3 結(jié)構(gòu)式： 分子量：264.32 CAS No.：149647-78-9 性 狀：白色至類白色粉末 含 量：98.0~102.0%（電位滴定） 純 度：≥ 99.8% *單雜：≤ 0.1% 包 裝：1公斤紙板桶裝或按客戶需求 伏立諾他 中文同義詞: N-羥基-N'-苯基辛二酰胺 ; 伏立諾他 ; VORINOSTAT 伏立諾他 ; 辛烷二酰胺, N1-羥基-N8-苯基- ; 異羥肟酸 ; 伏立諾他-D5 ; 伏立諾他/異羥肟酸 英文名稱: Vorinostat 英文同義詞: Octanediamide, N1-hydroxy-N8-phenyl- ; SAHA=N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide ; SAHA, N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide, Zolinza ; Zolinza (See Suberoylanilide Hydroxamic Acid) ; Vorinostat ; N-Hyrdroxy-N'-phenyloctanediamide ; Suberanilohydroxamic acid ; Suberoylanilide hydroxamic acid CAS號(hào): 149647-78-9 分子式: C14H20N2O3 分子量: 264.32 EINECS號(hào): 相關(guān)類別: Aromatics;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;科研試劑;API;研究樣品;Inhibitor;ZOLINZA Mol文件: 149647-78-9.mol 伏立諾他 性質(zhì) 熔點(diǎn) 161-162°C 儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer CAS 數(shù)據(jù)庫 149647-78-9(CAS DataBase Reference) 伏立諾他 用途與合成方法 抗腫瘤藥物 伏立諾他是一種新型的分子靶向抗腫瘤藥物,通過抑制組蛋白去乙酰基酶(histone deacetylase,HDAC)而使細(xì)胞周期停滯和/或細(xì)胞凋亡。它是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于治療經(jīng)兩個(gè)全身治療方案后仍進(jìn)展、耐藥或復(fù)發(fā)的具有明顯皮膚侵犯的皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制劑。 2006年10月6日美國(guó)食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)伏立諾他膠囊(vorinostat)為用于治療皮膚癌的新藥。該藥是美國(guó)默克公司開發(fā)的世界上第一個(gè)抑制組蛋白脫乙酰基酶的新型抗癌藥，用于治療皮膚T細(xì)胞淋巴瘤（CTCL），F(xiàn)DA批準(zhǔn)其用于其他藥物治療時(shí)或治療后仍不能治愈，或惡化，或病情反復(fù)情況下的轉(zhuǎn)移性皮膚T淋巴細(xì)胞瘤。大量的實(shí)驗(yàn)研究和臨床結(jié)果表明vorinostat對(duì)多種腫瘤具有較好的療效，與其它腫瘤藥聯(lián)合用藥具有明顯的協(xié)同作用，目前對(duì)其它腫瘤的治療研究還在繼續(xù)深入當(dāng)中，這些結(jié)果表明vorinostat具有廣闊的市場(chǎng)前景。 伏立諾他的毒性小，其安全性和有效性的證據(jù)來自兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)，其中包括對(duì)接受其他藥物治療后又復(fù)發(fā)的107名CTCL患者。按皮膚損傷評(píng)分等級(jí)的改善確定的標(biāo)準(zhǔn)分析，接受Zolinza治療的30％患者有所改善，療效平均持續(xù)168天。最常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)為肺栓塞、脫水、深度靜脈血栓和貧血。常見的不良反應(yīng)有胃腸癥狀（包括腹瀉，惡心，食欲減退，嘔吐和便秘）；疲憊，寒戰(zhàn)和味覺障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，孕婦禁用該藥。 制備方法 辛二酸在乙酸酐作用下分子內(nèi)脫水生成辛二酸酐，與苯胺在乙酸乙酯中于0℃開環(huán)酰胺化得辛二酸單酰苯胺，再經(jīng)甲醇酯化和鹽酸羥胺胺解，得抗腫瘤藥伏立諾他，總收率約65％。 《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》 2009年第40卷第7期,481-483頁 抗癌藥物伏立諾他能夠清出潛伏HIV病毒 來自美國(guó)北卡羅來納大學(xué)教堂山分校的研究人員于2012年7月25日發(fā)表在《自然》期刊上的一篇開創(chuàng)性的研究論文，證實(shí)一種能夠被用來治療某些類型淋巴瘤的去乙?；敢种苿┧幬?--伏立諾他(vorinostat)---能夠清出病人體內(nèi)潛伏的HIV病毒。 研究人員開展一系列實(shí)驗(yàn)來評(píng)價(jià)這種藥物激活和破壞潛伏的HIV病毒的潛力。起初，測(cè)量CD4+ T細(xì)胞中的活躍HIV病毒水平的實(shí)驗(yàn)室實(shí)驗(yàn)表明伏立諾他脫去這些細(xì)胞中潛伏HIV病毒的偽裝。接著，8名經(jīng)過抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法后保持醫(yī)學(xué)上穩(wěn)定的HIV病毒感染男性服用伏立諾他，然后測(cè)試他們體內(nèi)活躍的HIV病毒水平，并且與服用這種藥物之前的水平進(jìn)行比較。 研究人員發(fā)現(xiàn)這些接受伏立諾他治療的病人體內(nèi)CD4+ T細(xì)胞中HIV病毒RNA水平平均增加4.5倍，從而證實(shí)HIV病毒被脫去偽裝。這是第一次已發(fā)布的研究證實(shí)去乙?；敢种苿┯袧摿ζ瞥凉摲《編熘械臐摲?。這項(xiàng)研究提供令人信服的證據(jù)表明人們可能采用一種新策略來直接攻擊和根除潛伏的HIV病毒感染。破除HIV病毒的潛伏性只是治愈HIV病毒感染的第一步。