MRTX1133原料作用原理及競爭力分析

MRTX1133是一種非共價、 和選擇性的KRAS G12D抑制劑。它通過與KRAS G12D突變體的特定區(qū)域（開關II口袋）進行結合，并延伸三個取代基以與蛋白質良好地相互作用，從而實現對KRAS G12D活性的抑制。MRTX1133不僅能阻止SOS1催化的核苷酸交換，還能抑制KRAS G12D/GTP/RAF1復合物的形成，進而抑制突變體KRAS依賴性信號轉導。這種選擇性抑制特性使得MRTX1133在相關研究中具有顯著優(yōu)勢。

以下是MRTX1133原料的一些關鍵物理數據，這些數據展示了其嚴謹性和高質量：

• 選擇性：MRTX1133對KRAS G12D具有高度選擇性，而傳統KRAS抑制劑的選擇性較低，可能抑制其他KRAS突變體，導致不必要的副作用。
• KD值：MRTX1133對KRAS G12D的KD值極低（0.2 pM），表明其與KRAS G12D的結合能力強，抑制效果好。
• 半衰期：MRTX1133的半衰期超過50小時，意味著其在體內的作用時間較長，穩(wěn)定性好。而傳統KRAS抑制劑的半衰期一般或較短，可能需要更頻繁的給藥。
• 脫靶率：MRTX1133的脫靶率較低，減少了對其他信號通路的干擾，提高了實驗的準確性和可靠性。

1. 高度選擇性：MRTX1133對KRAS G12D具有高度選擇性，能夠更準確地靶向目標，減少不必要的副作用和干擾，提高了實驗的準確性和可靠性。
2. 抑制：MRTX1133對KRAS G12D的KD值極低，表明其抑制活性強，能夠在較低濃度下發(fā)揮顯著效果。
3. 長半衰期：MRTX1133的半衰期超過50小時，意味著其在體內的作用時間較長，減少了給藥頻率和藥物浪費。
4. 低脫靶率：MRTX1133的脫靶率較低，減少了對其他信號通路的干擾，提高了實驗的特異性和靈敏度。

MRTX1133以其高度選擇性、 抑制、長半衰期和低脫靶率等優(yōu)勢，在相關領域內表現出色，具有較強的競爭力。